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低分子量肝素的藥代動(dòng)力學(xué)特性有哪些?

更新時(shí)間:2024-11-07   點(diǎn)擊次數(shù):1095次
   低分子量肝素是一種常用的抗凝藥物,廣泛應(yīng)用于預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病。與普通肝素相比,具有更好的藥代動(dòng)力學(xué)特性,使其在臨床應(yīng)用中更具優(yōu)勢(shì)。
 
  一、吸收與分布
  通過(guò)皮下注射給藥,吸收迅速。與普通肝素相比,生物利用度更高,可達(dá)90%以上。在體內(nèi)分布廣泛,主要分布在血管內(nèi)皮和血流豐富的組織中,而在脂肪和肌肉組織中的分布較少。
 
  二、代謝與消除
  在體內(nèi)的代謝主要通過(guò)腎臟排泄,部分通過(guò)肝臟代謝。由于分子量較小,其半衰期較長(zhǎng),一般為4-6小時(shí),明顯長(zhǎng)于普通肝素。這使得低分子量肝素可以每日一次或兩次給藥,提高了患者的依從性。
 
  三、藥效動(dòng)力學(xué)特性
  抗凝作用主要通過(guò)增強(qiáng)抗凝血酶III(AT-III)對(duì)凝血因子X(jué)a和凝血酶的抑制作用。與普通肝素相比,對(duì)凝血因子X(jué)a的抑制作用更強(qiáng),而對(duì)凝血酶的抑制作用較弱。這種選擇性抑制作用使得它在抗凝治療中具有更高的安全性和有效性。
 
  四、劑量與療效關(guān)系
  劑量與療效呈線性關(guān)系,即隨著劑量的增加,抗凝效果也相應(yīng)增強(qiáng)。然而,在臨床應(yīng)用中,劑量需根據(jù)患者的體重、年齡、腎功能等因素進(jìn)行調(diào)整,以確保安全有效的抗凝治療。
 
  五、不良反應(yīng)與安全性
  不良反應(yīng)主要包括出血、血小板減少和過(guò)敏反應(yīng)等。與普通肝素相比,出血風(fēng)險(xiǎn)較低,且不易引起血小板減少癥。此外,過(guò)敏反應(yīng)也較少見(jiàn),使其在臨床應(yīng)用中具有較高的安全性。
 
  低分子量肝素憑借其良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性,在抗凝治療中具有顯著的優(yōu)勢(shì)。然而,在臨床應(yīng)用中,仍需密切監(jiān)測(cè)患者的凝血功能和不良反應(yīng),以確保安全有效的治療。

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